Гефитиниб 250мг :: Ланготер, Лангерра, Валкира аналог :: Geftinat табл. №30

Гефитиниб — противоопухолевый препарат из группы таргетных ингибиторов тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Его применяют при немелкоклеточном раке лёгкого, если в опухоли выявлены активирующие мутации EGFR.

Состав

Активный компонент: гефитиниб.

Полный перечень составляющих рекомендуется сверять на упаковке.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток. Упаковка рассчитана на 30 таблеток.

Фармакологическое действие

Гефитиниб относится к противоопухолевым средствам, ингибирующим тирозинкиназу EGFR. Этот рецептор участвует в передаче сигналов, стимулирующих рост и выживание клеток. В некоторых опухолях лёгкого он становится патологически активным из-за мутаций, и именно в таких случаях блокада EGFR может существенно замедлить опухолевый процесс.

Фармакодинамика препарата

EGFR экспрессируется на поверхности нормальных и опухолевых клеток. При активирующих мутациях, особенно делециях в экзоне 19 и мутации L858R в экзоне 21, сигнальный каскад работает чрезмерно активно. Это способствует пролиферации опухолевых клеток, подавлению апоптоза, усилению ангиогенеза и метастатического потенциала. Гефитиниб связывается с тирозинкиназным доменом EGFR и тормозит передачу этого сигнала. В результате рост опухоли может замедляться, а чувствительные к препарату клетки — погибать.

Показания к применению

Основное показание — монотерапия у взрослых с местнораспространённым или метастатическим немелкоклеточным раком лёгкого при наличии активирующих мутаций EGFR.

Противопоказания

Препарат обычно не применяют в следующих ситуациях:

• ранее перенесённая выраженная аллергическая реакция на гефитиниб или компоненты таблетки;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность не установлены.

С особой осторожностью лечение проводят при:

• интерстициальных заболеваниях лёгких в анамнезе или выраженной лёгочной симптоматике;
• нарушении функции печени;
• тяжёлой или стойкой диарее;
• офтальмологических нарушениях, включая кератит;
• склонности к кровотечениям, особенно на фоне варфарина.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — кожные проявления и диарея. В крупных клинических программах наиболее часто встречались именно сыпь, акнеподобные высыпания, сухость кожи и жидкий стул.

Также могут наблюдаться:

• тошнота, рвота, снижение аппетита;
• слабость, утомляемость;
• повышение температуры;
• сухость во рту;
• обезвоживание на фоне выраженной диареи или рвоты;
• повышение печёночных ферментов и билирубина;
• кровотечения, включая носовые;
• изменения со стороны глаз: сухость, конъюнктивит, блефарит, кератит;
• выпадение волос;
• редко — тяжёлые буллёзные и эксфолиативные кожные реакции.

Сочетанное применение с другими средствами

Наиболее значимые взаимодействия:

• Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут резко снижать концентрацию гефитиниба и ослаблять его действие. В фармакокинетическом исследовании рифампицин уменьшал AUC гефитиниба на 83%.
• Ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол) могут повышать концентрацию препарата и усиливать риск токсичности; итраконазол увеличивал AUC примерно на 80%.
• Средства, снижающие кислотность желудка — ингибиторы протонной помпы, H2-блокаторы, антациды — могут уменьшать всасывание гефитиниба.
• Варфарин: на фоне одновременного применения возможны изменения INR и риск кровотечений, поэтому нужен более частый лабораторный контроль.
• Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, зверобой также могут снижать эффективность лечения.

Совместимость с алкоголем

С учётом риска диареи, обезвоживания, слабости и лекарственного поражения печени употребление алкоголя во время терапии представляется нежелательным.

Применение препарата

Передозировка

При передозировке можно ожидать усиление дозозависимых нежелательных эффектов, прежде всего диареи, кожной токсичности, тошноты, рвоты, слабости и, потенциально, усугубления поражения печени.

Лечение симптоматическое и поддерживающее: медицинское наблюдение, коррекция водно-электролитных нарушений, контроль функции печени, оценка дыхательных симптомов и общего состояния.

Условия продажи

Гефитиниб относится к рецептурным противоопухолевым средствам.

Условия хранения

В оригинальной упаковке для защиты от влаги — при контролируемой комнатной температуре 20–25°C.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Экспериментальные данные указывают на репродуктивную токсичность. Лечение беременных женщин не рекомендовано.

Грудное вскармливание на фоне лечения противопоказано, и его необходимо прекратить.

Влияние на управление транспортными средствами

На фоне лечения может возникать слабость, астения, утомляемость. Если появляются такие симптомы, следует воздержаться от вождения автомобиля, управления механизмами и других действий, требующих быстрой реакции и устойчивой концентрации внимания.

Особые указания

Гефитиниб требует внимательного врачебного контроля, потому что даже таблетированная таргетная терапия может вызывать серьёзные осложнения.

Что особенно важно:

• Контроль дыхательных симптомов. Новая или усиливающаяся одышка, кашель и температура могут быть признаками интерстициального поражения лёгких. При подтверждении такого состояния препарат отменяют.
• Контроль функции печени. Нужно периодически сдавать печёночные пробы, поскольку препарат способен вызывать клинически значимое повышение ALT, AST и билирубина, а в редких случаях — тяжёлое токсическое поражение печени.
• Диарея и обезвоживание. При тяжёлом или затяжном жидком стуле лечение может временно прерываться; пациенту важно не допускать обезвоживания и сразу сообщать врачу о симптомах.
• Состояние глаз. Боль, покраснение, слезотечение, ощущение инородного тела, ухудшение зрения требуют срочной консультации.

При каких заболеваниях применяют?

• местнораспространённый или метастатический немелкоклеточный рак лёгкого при наличии активирующих мутаций EGFR