Эверолимус 10мг (Олирамус, Николимус, Афинитор аналог) табл. :: Evermil 10мг №10

Эверолимус — противоопухолевый препарат таргетного действия из группы ингибиторов mTOR. Его применяют как средство, которое вмешивается в сигнальные механизмы клетки, от которых зависят рост опухоли, деление клеток, образование новых сосудов и обмен веществ внутри опухолевой ткани. За счет этого препарат способен замедлять прогрессирование ряда злокачественных и некоторых генетически обусловленных заболеваний, если их развитие связано с активацией соответствующих внутриклеточных путей.

Аналоги Эверолимус 10мг (Олирамус, Николимус, Афинитор аналог) табл. :: Evermil 10мг №10

Состав

Главный компонент: эверолимус.

Также в составе значаться дополнительные элементы, представленные в листке-вкладыше.

Форма выпуска

Таблетки для приема внутрь. В упаковке один блистер 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Эверолимус относится к ингибиторам протеинкиназы и одновременно к ингибиторам mTOR — белкового комплекса, который регулирует рост, выживание и пролиферацию клеток. В онкологии это означает, что препарат воздействует на молекулярный «узел управления», через который опухоль получает сигналы к дальнейшему росту.

Кроме влияния на деление клеток, эверолимус способен тормозить процессы, обеспечивающие опухоль питанием, включая ангиогенез, то есть образование новых сосудов. Поэтому его действие не ограничивается только прямым сдерживанием опухолевой массы — препарат также влияет на условия, в которых опухоль существует и прогрессирует.

Фармакодинамика препарата

Фармакодинамически эверолимус связывается с внутриклеточным белком FKBP-12, после чего образовавшийся комплекс подавляет активность mTORC1. Этот сигнальный путь тесно связан с системой PI3K/AKT и участвует в регуляции синтеза белка, клеточного цикла, энергетического обмена и ангиогенеза. Когда mTORC1 блокируется, опухолевая клетка хуже адаптируется к росту, медленнее делится и в ряде случаев теряет часть своих пролиферативных преимуществ.

Показания к применению

• распространенный гормон-рецептор-положительный, HER2-негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе — в комбинации с экземестаном, если заболевание прогрессировало после летрозола или анастрозола;
• прогрессирующие высокодифференцированные нефункционирующие нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта или легких, если они нерезектабельны, местнораспространенны или метастатические;
• почечная ангиомиолипома, ассоциированная с туберозным склерозом, когда нет необходимости в немедленном оперативном вмешательстве;
• субэпендимальная гигантоклеточная астроцитома (SEGA) при туберозном склерозе, когда радикальное удаление невозможно.

Противопоказания

Препарат не применяют в следующих ситуациях:

• ранее возникшие тяжелые аллергические реакции на эверолимус, другие производные рапамицина или любой компонент таблетки;
• выраженные нарушения функции печени требуют не абсолютного запрета во всех случаях, но обязательной индивидуальной коррекции дозы и особенно осторожного подхода;
• клинически значимые активные инфекции до начала терапии.

Отдельного внимания требуют пациенты с язвенным стоматитом, хроническими инфекциями, сахарным диабетом, дислипидемией, нарушением функции почек, а также лица, которые принимают препараты, влияющие на CYP3A4 или P-gp. В таких случаях лечение возможно, но требует более плотного контроля.

Побочные эффекты

Побочные реакции на фоне эверолимуса достаточно характерны для класса mTOR-ингибиторов. Наиболее частыми считаются:

• стоматит, болезненность слизистой рта, афты, воспаление слизистой;
• инфекции различной локализации;
• кожная сыпь;
• слабость, утомляемость;
• диарея, тошнота, снижение аппетита, боль в животе;
• кашель, иногда одышка;
• отеки;
• лихорадка;
• изменения лабораторных показателей крови.

Клинически более серьезные, хотя и менее частые риски включают неинфекционный пневмонит, инфекции с тяжелым течением, ухудшение функции почек, гипергликемию, повышение холестерина и триглицеридов, снижение гемоглобина, нейтрофилов и тромбоцитов, а также замедление заживления ран.

Сочетанное применение с другими средствами

Эверолимус метаболизируется с участием CYP3A4 и транспортной системы P-gp, поэтому его концентрация в крови может заметно изменяться под действием других лекарств. Сильные ингибиторы CYP3A4/P-gp способны резко повышать уровень препарата и риск токсичности, а индукторы — наоборот, снижать его эффективность.

С осторожностью сочетают эверолимус с:

• макролидными антибиотиками;
• азольными противогрибковыми средствами;
• некоторыми противоэпилептическими препаратами;
• рифампицином;
• препаратами зверобоя;
• лекарствами с узким терапевтическим диапазоном, которые также зависят от CYP3A4;
• ингибиторами АПФ, поскольку при таком сочетании возрастает риск ангионевротического отека.

Применение препарата

Передозировка

Специфический профиль передозировки эверолимуса изучен ограниченно, но логично ожидать усиление дозозависимых нежелательных реакций.

Лечение в основном симптоматическое и поддерживающее: наблюдение, контроль лабораторных показателей, коррекция обезвоживания, лечение инфекций, оценка функции почек и печени, при необходимости временная отмена препарата.

Условия продажи

Evermil относится к рецептурным средствам.

Условия хранения

• при температуре ниже 30°C;
• держать в оригинальной упаковке;
• защищать от света и влаги;
• вдали от маленьких детей.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Эверолимус может оказывать повреждающее действие на плод, поэтому во время беременности препарат не применяют.

Грудное вскармливание на фоне терапии не рекомендуется, поскольку потенциальное попадание препарата в организм ребенка и связанные с этим риски нельзя считать безопасными. Решение о сохранении лактации или начале лечения принимается только совместно с врачом.

Влияние на управление транспортными средствами

Не влияет.

Особые указания

Стоматит — один из самых частых побочных эффектов эверолимуса, особенно в первые недели. При появлении болезненности, язвочек, жжения или затруднения приема пищи нужно рано сообщить врачу.

На фоне терапии повышается вероятность бактериальных, вирусных и грибковых инфекций, включая тяжелые случаи. При повышении температуры, кашле, боли в горле, затруднении дыхания, болезненном мочеиспускании или других признаках инфекции нужна медицинская оценка без промедления.

Эверолимус может вызывать воспалительные изменения в легких без участия инфекции. Это важный класс-специфический риск. Иногда требуется перерыв в лечении, снижение дозы или полная отмена.

До начала и во время лечения нужны:

• общий анализ крови;
• креатинин и оценка функции почек;
• глюкоза крови;
• липидный профиль;
• при необходимости печеночные показатели и белок мочи.

Препарат способен замедлять заживление ран. Поэтому перед плановыми хирургическими вмешательствами вопрос о временной отмене решают заранее вместе с лечащим врачом.

При каких заболеваниях применяют?

• распространенный гормон-рецептор-положительный HER2-негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе
• прогрессирующие высокодифференцированные нефункционирующие нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта или легких
• почечная ангиомиолипома
• субэпендимальная гигантоклеточная астроцитома (SEGA) при туберозном склерозе