Кризотиниб 250мг Ксалкори полный аналог :: Crizokast капс. N60

Состав

Перечень составляющих элементов лекарственного средства включает:

• кризотиниб – ключевое активное вещество медикамента;
• безводная форма коллоидного кремниевого диоксида;
• микрокристаллический тип целлюлозы;
• двухосновный кальциевый коллоидный фосфат;
• крахмалгликолят натрия;
• магниевый стеарат;
• желатин;
• титановый диоксид;
• пропиленгликоль;
• концентрированный раствор аммиака;
• калиевый гидроксид;
• красители.

Форма выпуска

Выпускается в виде твердых капсул с пероральным принципом применения. Поставляется в упаковке на 60 капсул.

Фармакологическое действие

Кризотиниб относится к противоопухолевым ингибиторам тирозинкиназ ALK, ROS1 и c-Met. Он подавляет сигнальные пути, связанные с ростом и выживанием чувствительных опухолевых клеток.

Фармакодинамика препарата: принцип действия

При перестройках генов ALK или ROS1 образуются аномальные белки, постоянно передающие сигнал к делению. Кризотиниб блокирует их активность, замедляя рост и распространение опухоли.

До начала терапии необходимо подтвердить ALK- или ROS1-положительный статус опухоли валидированным методом исследования.

Показания к применению

Основным показанием является лечение взрослых пациентов с распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого, если в опухоли выявлены:

• перестройка гена ALK;
• перестройка гена ROS1.

Кризотиниб может применяться как в первой линии терапии, так и после ранее проведенного противоопухолевого лечения.

Кризотиниб также может применяться для лечения ALK-положительной системной анапластической крупноклеточной лимфомы у детей и молодых взрослых, а также неоперабельной, рецидивирующей или рефрактерной ALK-положительной воспалительной миофибробластической опухоли. Такое использование капсул зависит от возраста пациента, формы выпуска и решения онколога.

Противопоказания

Медикамент не может быть применим в случае наличия у пациента повышенной чувствительности к кризотинибу или вспомогательным компонентам капсул. Помимо этого особая осторожность требуется при следующих состояниях:

• тяжелые сбои в функционировании печени;
• выраженная почечная недостаточность;
• интерстициальное заболевание легких или пневмонит в анамнезе;
• нарушения сердечного ритма;
• удлинение интервала QT;
• развитие брадикардии;
• сердечная недостаточность;
• нарушения в электролитном балансе;
• одновременный прием лекарств, влияющих на ритм сердца;
• заболевания органов зрения;
• беременность и грудное вскармливание.

Побочные эффекты

На фоне терапии могут возникать:

• нарушения зрения;
• тошнота и рвота;
• диарея или запор;
• снижение аппетита;
• изменение вкуса;
• утомляемость;
• головокружение;
• отеки;
• повышение активности печеночных ферментов;
• снижение количества нейтрофилов, лейкоцитов или лимфоцитов;
• брадикардия;
• кожная сыпь;
• периферическая нейропатия;
• боль в животе.

При выраженных реакциях врач может прервать лечение или снизить дозу до 200 мг два раза в сутки, затем – до 250 мг один раз в сутки.

Срочная помощь нужна при нарастающей одышке, сухом кашле, лихорадке, желтухе, темной моче, сильной боли в животе, обмороке, аритмии или резком снижении зрения.

Совместимость с другими препаратами

Кризотиниб преимущественно метаболизируется при участии фермента CYP3A. По причине этого лекарства, сильно подавляющие этот фермент, могут повышать концентрацию препарата и риск токсических реакций. К таким средствам относятся некоторые:

• противогрибковые препараты азольной группы;
• макролидные антибиотики;
• ингибиторы протеазы;
• противовирусные средства.

Мощные же индукторы CYP3A, напротив, могут снижать концентрацию кризотиниба и ослаблять его противоопухолевое действие. К ним относятся рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и препараты зверобоя.

Следует также избегать сочетания с лекарствами, удлиняющими интервал QT или снижающими частоту сердечных сокращений. Осторожность необходима при одновременном применении отдельных антиаритмических препаратов, бета-адреноблокаторов, некоторых антидепрессантов, нейролептиков, антибиотиков и противорвотных средств.

Кризотиниб также способен изменять концентрацию других препаратов, метаболизирующихся системой CYP3A. Поэтому полный список принимаемых лекарств, добавок и растительных средств необходимо заранее предоставить онкологу.

Во время терапии не рекомендуется употреблять грейпфрут и грейпфрутовый сок, поскольку они могут повышать концентрацию кризотиниба в крови.

Во время лечения рекомендуется отказаться от спиртных напитков. Алкоголь создает дополнительную нагрузку на печень, может усиливать тошноту, слабость, головокружение и ухудшать переносимость противоопухолевой терапии.

Применение препарата: дозировка и способ применения

Стандартная рекомендуемая доза составляет 250 мг кризотиниба два раза в сутки. Капсулы принимают через приблизительно равные интервалы, независимо от еды. Самостоятельно уменьшать, увеличивать или отменять дозу нельзя.

При тяжелой почечной недостаточности, если пациент не находится на диализе, может потребоваться начальная доза 250 мг один раз в сутки. При нарушении функции печени схема определяется индивидуально.

Если прием пропущен, капсулу можно принять после того, как пациент вспомнит об этом, при условии что до следующей дозы остается более 6 часов. Если следующий прием уже близко, пропущенную дозу не принимают. Удваивать объем запрещено. Следующую дозу используют в обычное время.

Терапию продолжают, пока препарат контролирует заболевание и не вызывает неприемлемых побочных реакций.

Передозировка

При передозировке возможно усиление тошноты, рвоты, нарушений зрения, токсического влияния на печень, изменений сердечного ритма и других побочных эффектов. Специфического антидота для кризотиниба нет.

При случайном приеме чрезмерной дозы следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Лечение включает наблюдение за жизненно важными функциями, контроль ЭКГ, лабораторных показателей и симптоматическую терапию.

Условия продажи

Относится к рецептурным противоопухолевым препаратам.

Условия хранения

Следует содержать в оригинальной упаковке, в сухом, прохладном, а также защищенном от прямого солнечного света и детского доступа месте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кризотиниб может причинить вред развивающемуся плоду, поэтому во время беременности препарат применяют только в исключительных случаях. Грудное вскармливание во время терапии также противопоказано.

Пациентам репродуктивного возраста необходимо использовать надежную негормональную или комбинированную контрацепцию во время лечения, а также в течение установленного периода после приема последней дозы.

Влияние на вождение и управление механизмами

Препарат способен вызывать головокружение, утомляемость, нарушения зрения и замедление сердечного ритма. При появлении подобных симптомов нельзя управлять автомобилем, работать со сложными механизмами или выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания. Особую осторожность следует соблюдать в начале терапии и после изменения дозировки.

Особые указания

До начала и во время лечения врач может назначать обязательный предварительный скрининг показателей здоровья. А именно:

• общий анализ крови;
• биохимический анализ с определением показателей функции печени;
• электрокардиографию;
• контроль частоты сердечных сокращений;
• определение уровня калия, магния и кальция;
• оценку функции почек;
• офтальмологическое обследование;
• контроль состояния легких.

Печеночные показатели особенно тщательно контролируют в первые два месяца лечения. При значительном повышении трансаминаз или билирубина терапию временно прекращают, корректируют дозу либо полностью отменяют.

Появление новых или усиливающихся респираторных симптомов требует срочного обследования для исключения лекарственного пневмонита. При подтверждении интерстициального заболевания легких кризотиниб обычно отменяют.

Из-за риска фоточувствительности следует избегать интенсивного солнечного и ультрафиолетового воздействия, использовать закрытую одежду и солнцезащитные средства. Реакции фоточувствительности были включены в обновления информации о безопасности кризотиниба.

Капсулы нельзя передавать другим людям. Поврежденные капсулы не следует брать голыми руками, особенно беременным женщинам.

При каких заболеваниях применяют?

• распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого
• рецидивирующая или рефрактерная системная анапластическая крупноклеточная лимфома
• неоперабельная воспалительная миофибропластическая опухоль