Позаконазол табл. Picasa GR (gastro-resistant) 100мг №10

Позаконазол — системный противогрибковый препарат из группы триазолов. Его применяют прежде всего тогда, когда речь идет о тяжелых или потенциально опасных инвазивных грибковых инфекциях, особенно у людей со сниженной иммунной защитой: после интенсивной химиотерапии, трансплантации, при выраженной нейтропении, на фоне иммуносупрессивного лечения. Препарат используют как для лечения, так и для профилактики опасных грибковых осложнений.

Состав

Активный компонент: позаконазол.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде гастрорезистентных таблеток по 100 мг для приема внутрь. В картонной коробке 1 блистер 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Позаконазол относится к системным антимикотикам, то есть противогрибковым средствам, которые действуют не местно, а во всем организме после всасывания в кровоток. Его задача — подавлять рост и жизнедеятельность патогенных грибов, включая многие виды Aspergillus и Candida, а также ряд других возбудителей, которые могут вызывать тяжелые инфекции у ослабленных пациентов. Фармакотерапевтическая группа — триазольные противогрибковые препараты для системного применения.

Фармакодинамика препарата

С точки зрения фармакодинамики позаконазол нарушает синтез эргостерола — ключевого структурного компонента грибковой клеточной мембраны. Без достаточного количества эргостерола мембрана теряет устойчивость и нормальную проницаемость, из-за чего клетка гриба хуже растет, теряет способность к делению и в конечном итоге погибает либо становится нежизнеспособной для дальнейшего распространения в тканях.

Показания к применению

Позаконазол применяют в следующих ситуациях:

• лечение инвазивного аспергиллеза;
• лечение тяжелых инвазивных грибковых инфекций у пациентов, у которых предыдущая противогрибковая терапия оказалась недостаточно эффективной или не подошла;
• профилактика инвазивных Aspergillus- и Candida-инфекций у взрослых и у детей старше 2 лет с массой тела более 40 кг, если ожидается длительная нейтропения или выраженное угнетение иммунитета;
• профилактика у больных, получающих индукционную химиотерапию по поводу ОМЛ/МДС;
• профилактика у лиц после HSCT при терапии по поводу реакции «трансплантат против хозяина».

Противопоказания

• ранее перенесенная аллергическая реакция на позаконазол или вспомогательные вещества таблетки;
• одновременный прием некоторых лекарств, для которых комбинация считается опасной из-за резкого повышения их концентрации или риска тяжелых аритмий.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции на фоне позаконазола чаще всего касаются желудочно-кишечного тракта, общего самочувствия, лабораторных показателей и электролитного баланса. Среди наиболее часто отмечавшихся реакций были диарея, лихорадка, тошнота; также регистрировались гипокалиемия, кашель, периферические отеки, сыпь, носовые кровотечения, головная боль, воспаление слизистых, тромбоцитопения, рвота, боль в животе, повышение артериального давления, анемия, слабость, озноб.

У отдельных пациентов описаны головокружение и сонливость, что важно учитывать в быту.

Сочетанное применение с другими средствами

Наиболее значимые сочетания:

• Сиролимус — комбинация противопоказана.
• Пимозид, хинидин и другие CYP3A4-субстраты с риском удлинения QT — комбинация противопоказана.
• Аторвастатин, ловастатин, симвастатин — сочетание противопоказано из-за риска выраженного повышения концентрации и мышечной токсичности, вплоть до рабдомиолиза.
• Эрготамин, дигидроэрготамин — противопоказано из-за риска эрготизма.
• Венетоклакс — на этапе начала лечения и титрации дозы при ХЛЛ сочетание противопоказано; в других режимах возможны снижение дозы и усиленный контроль по инструкции к венетоклаксу.
• Такролимус, циклоспорин — концентрации могут существенно возрастать, поэтому обычно требуется уменьшение доз и лабораторный мониторинг.
• Рифампицин, рифабутин, некоторые противосудорожные средства, а также эфавиренз — могут снижать уровень позаконазола и ослаблять его эффект.
• Мидазолам и другие бензодиазепины, метаболизирующиеся через CYP3A4, могут действовать сильнее и дольше.

Применение препарата

При лечении инвазивного аспергиллеза рекомендуемая общая длительность терапии обычно составляет 6–12 недель, но на практике срок зависит от тяжести инфекции, локализации процесса, иммунного статуса и ответа на лечение.

Передозировка

Опыт передозировки ограничен.

Условия продажи

Picasa GR относится к категории рецептурных средств.

Условия хранения

При комнатной температуре 20–25°C, в сухом месте, вне доступа детей.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Данных о применении позаконазола у беременных женщин недостаточно. В исследованиях на животных отмечалась репродуктивная токсичность, поэтому во время беременности препарат не применяют.

Во время грудного вскармливания лечение позаконазолом обычно не сочетают с продолжением лактации: проникновение в грудное молоко у человека не изучено должным образом, а в доклинических моделях вещество выделялось с молоком. Поэтому при начале терапии кормление грудью следует прекратить.

Влияние на управление транспортными средствами

У части пациентов на фоне приема позаконазола могут возникать головокружение, сонливость, нарушение четкости зрения или общее ухудшение концентрации внимания. Поэтому в начале лечения, при изменении схемы, а также при появлении любых подобных симптомов лучше отказаться от вождения автомобиля, работы на высоте и управления потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Позаконазол требует осторожности у пациентов с заболеваниями печени. На фоне терапии возможны отклонения печеночных проб, поэтому при длительном курсе врач может назначать контроль АЛТ, АСТ, билирубина, ЩФ, ГГТ. При появлении желтухи, выраженной слабости, боли в правом подреберье или потемнении мочи нужна срочная связь с лечащим врачом.

С осторожностью препарат используют у пациентов с риском аритмий, особенно при врожденном или приобретенном удлинении QT, сердечной недостаточности, брадикардии, уже имеющихся симптомных нарушениях ритма. До начала и во время терапии желательно контролировать и при необходимости корректировать калий, магний и кальций.

На фоне терапии описан риск фотосенсибилизации, поэтому желательно избегать активного солнца и использовать одежду с закрытыми участками кожи и солнцезащитные средства с высоким SPF.

При каких заболеваниях применяют?

• инвазивный аспергиллез