Рофлумиласт аналог Даксас Индия Rofaday 500мкг таб. №100

Состав

Активная субстанция: одна таблетка содержит 500 мкг, то есть 0,5 мг, рофлумиласта.

Также в составе присутствуют другие фармацевтические компоненты в количестве, необходимом для формирования таблетки.

Форма выпуска

Rofaday выпускается в виде таблеток без плёночной оболочки для приёма внутрь. Упаковка содержит 100 таблеток: 10 блистеров по 10 штук.

Фармакологическое действие

Рассматриваемый медпрепарат принадлежит к системным средствам для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Главное действие — подавление хронического воспалительного процесса, поддерживающего бронхиальную обструкцию.

При регулярном применении препарат влияет на воспалительный фон в дыхательных путях и тем самым уменьшает риск повторного ухудшения ХОБЛ.

Фармакодинамика препарата

В клетках бронхиального эпителия, иммунной системы, сосудистого эндотелия и гладкой мускулатуры присутствует фермент фосфодиэстераза-4 — PDE4. Он расщепляет циклический аденозинмонофосфат, или цАМФ, участвующий в регулировании клеточной воспалительной активности.

Рофлумиласт и его активный метаболит, рофлумиласт-N-оксид, избирательно подавляют варианты PDE4A, PDE4B и PDE4D. В результате внутриклеточная концентрация цАМФ увеличивается, а активность ряда воспалительных реакций ослабевает. Снижается высвобождение лейкотриена B4, фактора некроза опухоли-α, активных форм кислорода и других медиаторов. Также уменьшается поступление нейтрофилов и эозинофилов в дыхательные пути.

Показания к применению

Rofaday применяют у взрослых в качестве дополнительной поддерживающей терапии при сочетании следующих критериев:

• тяжёлая ХОБЛ;
• хронический бронхит;
• частые обострения заболевания в анамнезе;
• сохраняющаяся потребность в профилактике обострений на фоне бронхолитической терапии.

Противопоказания

Препарат не применяют в следующих ситуациях:

• ранее отмеченная аллергическая реакция на любой компонент таблетки;
• умеренное или тяжёлое нарушение функции печени, соответствующее классу B или C по шкале Child–Pugh.

Rofaday не предназначен для лечения ХОБЛ у пациентов младше 18 лет.

Побочные эффекты

Наиболее характерные реакции появляются в начале лечения. Чаще всего пациенты описывают жидкий стул, тошноту, дискомфорт или боль в животе, головную боль и уменьшение веса.

Также возможны:

• снижение аппетита, рвота, изжога, гастрит или расстройство пищеварения;
• бессонница, тревожность, нервозность, подавленное настроение;
• головокружение, дрожание рук, ощущение вращения окружающих предметов;
• учащённое или заметное сердцебиение;
• слабость, утомляемость, общее недомогание;
• боль в спине или мышцах, мышечные спазмы;
• кожная сыпь, зудящие волдыри;
• изменения показателей печёночных ферментов.

Сочетанное применение с другими средствами

Лекарства, снижающие эффективность рофлумиласта. Рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин ускоряют его метаболизм. При сочетании с сильными индукторами ферментов CYP концентрация активных соединений может стать недостаточной, поэтому такие комбинации не рекомендуются.

Средства, способные усиливать побочные реакции. Флувоксамин, циметидин и эноксацин замедляют метаболическое превращение рофлумиласта и увеличивают общую активность ингибирования PDE4.

Совместное длительное применение с теофиллином не рекомендуется из-за недостатка клинических данных.

Сочетание с алкоголем

Алкоголь может усиливать головокружение, головную боль, нарушения сна, тошноту и раздражение желудочно-кишечного тракта. Регулярное употребление спиртного дополнительно нагружает печень, тогда как рофлумиласт активно метаболизируется именно в этом органе. На период лечения разумно отказаться от алкоголя, особенно при заболеваниях печени, сниженной массе тела, депрессии или выраженных побочных реакциях.

Применение препарата

Обычная поддерживающая терапия у взрослого – 500 мкг один раз в сутки. Таблетки принимают ежедневно даже при стабильном самочувствии. Длительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

Возможные симптомы: выраженная головная боль, тошнота и другие желудочно-кишечные расстройства, головокружение, ощущение дурноты, сердцебиение, холодный липкий пот и снижение артериального давления. Подобные реакции чаще наблюдались после однократных доз 2500–5000 мкг.

Лечение включает наблюдение за давлением, пульсом, дыханием и общим состоянием, а также симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия продажи

Rofaday является рецептурным препаратом.

Условия хранения

В оригинальной коробке, в сухом месте, защищённом от света. Следует соблюдать температуру, указанную на конкретной упаковке или вкладыше, не оставлять препарат с источником тепла. Лекарство необходимо держать вне доступа детей.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Данных о применении рофлумиласта у беременных недостаточно, а эксперименты на животных выявили неблагоприятное воздействие на репродуктивный процесс. Поэтому препарат во время беременности не рекомендуется.

Неизвестно, в каком количестве рофлумиласт попадает в грудное молоко человека. В исследованиях на животных действующее вещество и его метаболиты обнаруживались в молоке, поэтому риск для младенца исключить невозможно. В период грудного вскармливания препарат применять не следует; врач должен подобрать альтернативу либо обсудить прекращение лактации.

Влияние на управление транспортными средствами

Прямого отрицательного влияния рофлумиласта на способность управлять автомобилем или механизмами не установлено.

Особые указания

• Не использовать для экстренной помощи. При внезапном усилении одышки необходим назначенный врачом быстродействующий бронхолитик.
• Регулярно контролировать вес. Взвешиваться желательно до начала терапии и затем с одинаковыми интервалами. При необъяснимом или клинически значимом похудении следует обратиться к врачу; может потребоваться отмена препарата.
• Следить за психическим состоянием. Особенно внимательное наблюдение необходимо в первые недели, при депрессии в анамнезе и одновременном приёме лекарств, влияющих на настроение.
• Учитывать исходную массу тела. При весе менее 60 кг воздействие рофлумиласта может быть сильнее, а бессонница и другие реакции — возникать чаще.
• Оценивать тяжёлые сопутствующие заболевания. Рофлумиласт обычно не начинают при тяжёлых иммунных заболеваниях, серьёзной острой инфекции, активной злокачественной опухоли, а также на фоне длительной системной иммуносупрессивной терапии. Ограничен опыт применения при латентном туберкулёзе, вирусном гепатите и герпесвирусных инфекциях.
• Сердечная недостаточность. Применение при сердечной недостаточности III–IV функционального класса по NYHA не рекомендуется из-за недостатка клинического опыта.