Сердолект (Сертиндол) 4мг табл. №30

Состав

В качестве составляющих компонентов лекарственного средства выступают такие элементы, как:

• сертиндол – ключевое активное вещество медикамента;
• кукурузный тип крахмала;
• лактоза в форме моногидрата;
• микрокристаллическая разновидность целлюлозы;
• кроскармеллоза натриевая;
• магний в форме стеарата;
• гипромеллоза;
• макрогол 400;
• титан в форме диоксида;
• красители.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированном виде, предназначенном для употребления пероральным способом. Поставляется расфасованным в блистеры по 10 шт., в картонную пачку помещено три пластинки.

Фармакологическое действие

Таблетированное средство Сердолект оказывает антипсихотическое действие. Его активный компонент, попадая в организм пациента, помогает уменьшать проявления шизофрении, связанные с нарушением мышления, восприятия и поведения.

Фармакодинамика препарата

Фармакодинамика сертиндола связана с блокадой нескольких рецепторов. Препарат влияет на дофаминовые D2-рецепторы, серотониновые 5-HT2-рецепторы и альфа1-адренорецепторы.

Такой профиль действия помогает уменьшать психотические симптомы. При этом сертиндол не оказывает значимого влияния на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы. Поэтому у него нет выраженного антихолинергического и седативного действия, типичного для некоторых других нейролептиков.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 10 часов. Сертиндол почти полностью связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени при участии ферментов CYP2D6 и CYP3A.

Показания к применению

Основным показанием к назначению и использованию таблеток является диагностированная у пациента шизофрения. Как правило, Сердолект применяют в случаях, когда ранее была отмечена недостаточная эффективность или непереносимость как минимум одного антипсихотического средства из уже применявшихся.

Препарат не рекомендуют назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств. Это связано с особенностями действия сертиндола и необходимостью постепенного подбора дозы.

Противопоказания

Учитывая специфику действия, Сердолект имеет ряд ограничений. Так, таблетированный медикамент нельзя применять при:

• обостренной персональной чувствительности к сертиндолу или любому вспомогательному веществу из числа компонентов таблетки;
• некорректируемых состояниях гипокалиемии или гипомагниемии;
• выраженных сердечно-сосудистых заболеваниях;
• застойной сердечной недостаточности;
• гипертрофии миокарда;
• аритмиях;
• состояниях брадикардии;
• врожденном синдроме удлиненного QT или приобретенном удлинении данного интервала;
• одновременном применении лекарств, которые удлиняют интервал QT;
• уже текущем употреблении сильных ингибиторов CYP3A, включая некоторые противогрибковые препараты, макролидные антибиотики, ингибиторы ВИЧ-протеазы, верапамил, дилтиазем и циметидин;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• беременности, грудном вскармливании;
• неподходящей возрастной группе (младше 18 лет).

Побочные эффекты

Нежелательные эффекты могут возникать в ответ на применение таблетированного медикамента, в различных системах организма.

При сердцебиении, обмороке, судорогах или выраженном головокружении нужно обратиться к врачу. Эти симптомы могут требовать ЭКГ и пересмотра терапии.

Совместимость с другими препаратами

Таблетки Сердолекта противопоказано сочетать с препаратами, способными удлинять интервал QT. К ним относятся некоторые антиаритмические средства, отдельные антибиотики, антипсихотики, антигистаминные препараты и другие лекарства.

Сертиндол метаболизируется через CYP2D6 и CYP3A. Соответственно, ингибиторы упомянутых ферментов имеют потенциал повышать концентрацию препарата в крови. Например, флуоксетин и пароксетин могут значительно увеличивать уровень сертиндола, поэтому такие сочетания требуют осторожности и ЭКГ-контроля.

Карбамазепин, фенитоин и другие индукторы ферментов печени способны привести к снижению концентрации сертиндола. Это может ослаблять эффект лечения.

Алкоголь во время терапии не рекомендуется. Он может ухудшать течение психического заболевания, снижать контроль поведения и усиливать головокружение или нарушение внимания. Кроме того, этанол повышает риск ошибок в приеме препарата.

Применение препарата: дозировка и способ применения

Таблетированное средство Сердолект принимают перорально 1 раз в сутки. Прием пищи не имеет значения. Таблетку глотают без пережевывания, запивают водой.

Начальная доза составляет 4 мг в сутки. Затем дозу повышают на 4 мг каждые 4-5 дней. Обычно эффективная доза находится в диапазоне 12-20 мг в сутки.

Дозы выше 20 мг повышают риск удлинения интервала QT. Поэтому их используют только при особой необходимости и после оценки риска.

У пожилых пациентов и людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью дозу повышают медленнее. Поддерживающая доза обычно должна быть ниже. При почечной недостаточности обычно не требуется специальная коррекция дозы.

Передозировка

Значительное превышение рекомендованных объемов может проявляться сонливостью, невнятной речью, снижением артериального давления, тахикардией и временным удлинением интервала QT. В тяжелых случаях возможны опасные нарушения сердечного ритма.

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Требуется контроль дыхания, давления, пульса и ЭКГ. Диализ не удаляет сертиндол из организма эффективно, так как препарат сильно связывается с белками крови.

Условия продажи

Сердолект относится к строго рецептурным препаратам.

Условия хранения

Таблетки хранят в защищенном от света и детского доступа сухом месте. Температура хранения не должна превышать 25 °C.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при прохождении организма через процессы формирования и развития будущего ребенка. При необходимости терапии во время лактации грудное вскармливание прекращают, так как сертиндол способен выделяться с молоком.

Влияние на способность к вождению

Сердолект не обладает выраженным седативным действием. Но в начале лечения возможны головокружение, слабость, снижение внимания и ортостатическая гипотензия.

Пациенту не следует управлять автомобилем и работать с механизмами, пока не станет понятно, как препарат влияет именно на него. Особенно осторожным нужно быть во время повышения дозы.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо сделать ЭКГ. Затем контроль проводят во время подбора дозы, после достижения стабильной концентрации, после повышения дозы и далее во время поддерживающей терапии. Если QT превышает 500 мс, препарат отменяют.

Перед назначением также оценивают уровень калия и магния у пациентов с риском электролитных нарушений. Это важно при рвоте, диарее, приеме диуретиков и других состояниях, которые могут снижать уровень электролитов.

С осторожностью препарат применяют при болезни Паркинсона, сахарном диабете, судорожных припадках в анамнезе, факторах риска инсульта и нарушениях функции печени.

При признаках злокачественного нейролептического синдрома прием прекращают. Опасные симптомы: высокая температура, мышечная ригидность, нарушение сознания, нестабильность давления и пульса.

Резкая отмена антипсихотика нежелательна. Возможны тошнота, рвота, потливость, бессонница, тревога, возвращение психотических симптомов и двигательные нарушения. Отмену проводят постепенно под контролем врача.

При каких заболеваниях применяют?

• шизофрения
• острые психические расстройства