Сердолект (Сертиндол) 16мг табл. №28

Состав

Список элементов, составляющих лекарственное средство, включает:

• сертиндол 16 мг – ключевое активное вещество медикамента;
• кукурузная разновидность крахмала;
• лактоза в форме моногидрата;
• микрокристаллический тип целлюлозы;
• магниевый стеарат;
• натриевая кроскармелоза;
• гипромеллоза;
• диоксид титана;
• макрогол 400;
• красный оксид железа.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированном виде, предназначенном для перорального употребления. Поставляется в картонной упаковке, рассчитанной на 28 таблеток (два блистера по 14 штук).

Фармакологическое действие

Сертиндол относится к атипичным антипсихотическим средствам. Он уменьшает бред, галлюцинации, нарушения мышления и другие проявления шизофрении. Препарат практически не взаимодействует с H1-гистаминовыми и мускариновыми рецепторами, поэтому выраженные седативные и антихолинергические эффекты для него нехарактерны.

Фармакодинамика препарата: принцип действия

Сертиндол блокирует дофаминовые D2-, серотониновые 5-HT2- и α1-адренорецепторы. Он метаболизируется в печени при участии CYP2D6 и CYP3A4. Период полувыведения составляет около трех суток.

Показания к применению

Медикамент назначают взрослым пациентам для лечения шизофрении. Препарат, как правило, применяют, если пациент не переносит хотя бы одно другое антипсихотическое средство либо лечение им не обеспечивает необходимого результата.

Противопоказания

Сертиндол не рекомендуется использовать в неотложных ситуациях для быстрого устранения симптомов обострения. Терапевтический эффект развивается постепенно, а дозу необходимо медленно увеличивать. Помимо этого, Сердолект противопоказан при:

• повышенной чувствительности к сертиндолу или компонентам таблеток;
• снижении уровня калия или магния в крови;
• врожденном или приобретенном удлинении интервала QT;
• интервале QTc более 450 мс у мужчин или более 470 мс у женщин;
• выраженной брадикардии;
• клинически значимой аритмии;
• декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях;
• хронической сердечной недостаточности;
• гипертрофии миокарда;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• выраженном угнетении центральной нервной системы;
• беременности;
• грудном вскармливании;
• возрастной группе до 18 лет.

Запрещено сочетать препарат с лекарствами, удлиняющими интервал QT, а также с мощными ингибиторами фермента CYP3A4. Особая осторожность необходима при эпилепсии, болезни Паркинсона, легких и умеренных заболеваниях печени, а также у пожилых пациентов.

Побочные эффекты

Ввиду специфики воздействия нейролептика на организм пациента, существует вероятность возникновения нежелательных реакций. Наиболее часто во время лечения отмечаются:

• заложенность носа или ринит;
• уменьшение объема эякулята;
• головокружение;
• сухость во рту;
• снижение давления при вставании;
• увеличение массы тела;
• периферические отеки;
• одышка;
• покалывание или онемение конечностей;
• удлинение интервала QT.

Возможны также повышение уровня глюкозы, обмороки, судороги, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, изменения показателей мочи и нарушения сердечного ритма.

К редким, но опасным реакциям относятся желудочковая тахикардия типа «пируэт» и злокачественный нейролептический синдром. Последний может проявляться высокой температурой, выраженной мышечной скованностью, спутанностью сознания, учащенным пульсом и нестабильным артериальным давлением.

Совместимость с другими препаратами

Сердолект нельзя сочетать с препаратами, удлиняющими интервал QT, включая некоторые антиаритмики, антипсихотики, макролидные и фторхинолоновые антибиотики, антигистаминные средства и препараты лития.

Противопоказаны сильные ингибиторы CYP3A4: кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, верапамил, дилтиазем и циметидин. Флуоксетин и пароксетин могут повышать концентрацию сертиндола, а карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и рифампицин – снижать ее.

Врачу необходимо сообщить обо всех принимаемых лекарствах и добавках. Алкоголь во время лечения не рекомендуется.

Применение препарата: дозировка и способ применения

Сердолект принимают один раз в сутки независимо от еды, желательно в одно и то же время.

Лечение, при стандартных вводных условиях, начинают с 4 мг в сутки. Затем дозу повышают на 4 мг каждые четыре-пять дней до достижения оптимального поддерживающего объема, который обычно составляет 12-20 мг в сутки.

Таблетки по 16 мг применяются на этапе поддерживающей терапии, если такая доза подобрана врачом. Начинать лечение сразу с такого объема нельзя. Слишком высокая начальная доза или быстрое титрование существенно повышают риск постуральной гипотензии и сердечно-сосудистых осложнений.

Максимальная суточная дозировка составляет 24 мг и может назначаться только в исключительных случаях. Увеличение свыше 20 мг обычно не усиливает терапевтический эффект, но повышает вероятность удлинения QT.

У пожилых пациентов и людей с легким или умеренным нарушением функции печени дозу повышают медленнее и используют более низкие поддерживающие количества. При почечной недостаточности специальная коррекция обычно не требуется.

Если перерыв в лечении составил более недели, терапию повторно начинают с постепенного титрования после проведения ЭКГ. После более короткого перерыва врач может разрешить возврат к ранее подобранной дозе.

Пропущенную таблетку принимают после того, как пациент вспомнит о ней, если время следующего приема еще не близко. Удваивать дозу нельзя. Отменять Сердолект следует по согласованию с психиатром.

Передозировка

Употребление таблеток повышенной дозировки или слишком большого объема чревато передозировкой. Возможны:

• выраженная сонливость;
• невнятная речь;
• учащенное сердцебиение;
• снижение артериального давления;
• удлинение интервала QT;
• тяжелые желудочковые нарушения ритма;
• потеря сознания.

В ситуации случайного приема чрезмерной дозы необходимо немедленно вызвать скорую помощь. Пациенту требуется непрерывный контроль ЭКГ, давления, дыхания и работы сердца. Из-за длительного периода полувыведения наблюдение может потребоваться в течение продолжительного времени.

Условия продажи

Отпускается по рецепту и используется только под наблюдением психиатра.

Условия хранения

Таблетки необходимо хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света и недоступном для детей прохладном месте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата беременными противопоказано. Если применение Сердолекта необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Пациентам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежную контрацепцию. При наступлении беременности необходимо незамедлительно обратиться к врачу, не прекращая лечение самостоятельно.

Влияние на вождение и управление механизмами

Хотя сертиндол обычно не вызывает выраженной седации, в начале лечения возможны головокружение, снижение давления и индивидуальное ухудшение психомоторных реакций.

До определения личной переносимости нельзя управлять автомобилем, работать с движущимися механизмами и выполнять опасные действия. Ограничения также определяются основным психическим заболеванием.

Особые указания

ЭКГ проводят до начала лечения, примерно через три недели или при достижении суточной дозы 16 мг, затем через три месяца. Во время поддерживающей терапии исследование повторяют каждые три месяца, а также до и после увеличения дозы. При увеличении QTc свыше 500 мс Сердолект отменяют.

Дополнительная ЭКГ необходима после повышения дозы, присоединения лекарства, способного увеличить концентрацию сертиндола, появления сердцебиения, головокружения или обморока.

Перед стартом лечения также следует определить уровень калия и магния. Электролитные нарушения необходимо устранить. Во время терапии их повторно контролируют при рвоте, диарее, использовании диуретиков и других состояниях, способных вызвать потерю электролитов.

В период титрования контролируют артериальное давление. Пациенту рекомендуется медленно вставать из положения лежа или сидя.

Сердолект не подходит для быстрого купирования острого возбуждения, поскольку дозу необходимо увеличивать постепенно. При развитии поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома или клинически значимого удлинения QT врач рассматривает снижение дозы либо отмену препарата.

При каких заболеваниях применяют?

• Шизофрения