Сердолект (Сертиндол) 12мг табл. №28

Состав

Составляющими компонентами медикаментозного препарата выступают:

• сертиндол – активное действующее вещество лекарственного средства;
• крахмал кукурузного типа;
• лактоза в форме моногидрата;
• микрокристаллическая разновидность целлюлозы;
• гипромеллоза;
• магний в форме стеарата;
• натриевая кроскармелоза;
• титановый диоксид;
• макрогол 400;
• красители.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированном виде, обладает пероральным принципом использования. Поставляется расфасованным по 14 штук в блистерных пластинах. В картонную пачку помещено два блистера.

Фармакологическое действие

Сердолект оказывает антипсихотическое действие. Он относится к атипичным нейролептикам и селективно воздействует на лимбические структуры мозга. Эти зоны участвуют в формировании эмоций, поведения и психотических симптомов.

Препарат применяют для уменьшения проявлений шизофрении. Он может снижать выраженность бредовых идей, нарушений мышления и других психотических симптомов. При этом Сердолект не считается препаратом для быстрого купирования острого психоза.

Фармакодинамика

Воздействие сертиндола основано на влиянии на несколько типов рецепторов. Он блокирует дофаминовые D2-рецепторы, серотониновые 5-HT2-рецепторы и альфа1-адренорецепторы. Такой профиль действия объясняет антипсихотический эффект препарата.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы. Поэтому у него не ожидают выраженного антихолинергического или седативного действия, связанного с этими рецепторами. В исследованиях уровень пролактина у пациентов обычно оставался в пределах нормы.

После приема внутрь сертиндол хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов. Прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание. Препарат метаболизируется в печени через CYP2D6 и CYP3A, а период полувыведения составляет около 3 дней.

Показания к применению

Основным показанием к использованию медикаментозного средства является шизофрения. Таблетки, содержащие сертиндол, как правило, назначаются пациентам, у которых есть непереносимость или недостаточная эффективность хотя бы одного другого антипсихотика в анамнезе.

Противопоказания

Таблетированный медикамент имеет также ряд ограничений к применению. Так, Сердолект противопоказан при:

• обостренной персональной восприимчивости организма пациента к сертиндолу или вспомогательным веществам в составе таблеток;
• не поддающейся коррекции гипокалиемии или гипомагниемии;
• выраженных сердечно-сосудистых заболеваниях (застойная сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда, аритмия и брадикардия менее 50 ударов в минуту);
• врожденном синдроме удлиненного QT и приобретенном удлинении QT более 450 мс у мужчин или более 470 мс у женщин;
• уже активном курсе препаратов, которые удлиняют интервал QT (антиаритмики, антипсихотики, макролидные антибиотики, хинолоны, антигистаминные средства, цизаприд и литий);
• употреблении сильных ингибиторов CYP3A, включая азольные противогрибковые средства, некоторые макролиды, ингибиторы ВИЧ-протеазы, верапамил, дилтиазем и циметидин;
• тяжелой недостаточности в функционировании печени;
• беременности и активной лактации;
• возрасте пациента до 18 лет.

Побочные эффекты

В числе нежелательных реакций, возникающих при употреблении таблеток Сердолекта, значатся симптомы:

При появлении сердцебиения, судорог или обморока нужно срочно обратиться к врачу. Эти признаки могут указывать на нарушение сердечного ритма и требуют обследования, включая ЭКГ.

Также при длительном применении любых антипсихотиков сохраняется риск поздней дискинезии. При появлении непроизвольных движений нужно обратиться к врачу.

Совместимость с другими препаратами

Главный риск лекарственных взаимодействий связан с показателем интервала QT. Сочетание Сердолекта с препаратами, которые удлиняют данный интервал или угнетают метаболизм сертиндола, запрещено. Это может повысить риск опасных аритмий.

Флуоксетин и пароксетин могут повышать концентрацию сертиндола в крови в 2-3 раза. При таких сочетаниях может потребоваться более низкая поддерживающая доза и тщательный ЭКГ-контроль.

Карбамазепин, фенитоин и другие индукторы ферментов могут снижать концентрацию сертиндола и ослаблять его действие. Подбор такой комбинации должен выполнять врач.

Данных о безопасной совместимости с алкоголем в инструкции как о допустимом сочетании нет. Алкоголь не рекомендуется при терапии антипсихотиками. Он может ухудшать контроль заболевания, усиливать головокружение и повышать риск неправильного приема препарата.

Применение препарата: дозировка и способ применения

Сердолект показано принимать перорально 1 раз в сутки. Прием пищи не имеет значения. Таблетку глотают целиком, без пережевывания, запивают водой.

Начальная доза для всех пациентов при стандартных вводных условиях составляет 4 мг в сутки. Затем дозу повышают на 4 мг каждые 4-5 дней. Целью такой схемы является подбор оптимальной дозировки в диапазоне 12-20 мг в сутки.

При повышении дозы выше 20 мг возрастает риск удлинения интервала QT. По этой причине объем в 24 мг активного вещества в сутки используют в исключительных случаях.

У пожилых пациентов, а также людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью дозировку повышают с большим интервалом во времени. Поддерживающая доза должна быть ниже.

В случае присутствия в истории болезни недостаточности в функционировании почек Сердолект может применяться в обычных дозах. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Если в лечении возник перерыв меньше недели, прежнюю дозу иногда можно возобновить без нового титрования. Если прошло больше времени, дозу снова повышают постепенно. Перед повторным титрованием требуется ЭКГ.

Передозировка

Превышение рекомендованных объемов потребления лекарственного средства может проявляться сонливостью, невнятной речью, тахикардией, снижением артериального давления и временным удлинением интервала QT. Возможна желудочковая тахикардия типа «пируэт», особенно при сочетании с препаратами, которые также удлиняют QT.

При передозировке препарат отменяют и обеспечивают поддержку дыхания и оксигенации. Требуется мониторинг ЭКГ и основных жизненных показателей. Специфического антидота нет, а диализ не удаляет сертиндол.

Условия продажи

Это рецептурный антипсихотический препарат.

Условия хранения

Препарат показано содержать в защищенной от света сухой среде при температуре не выше отметки в 25 °C. Также важно, чтобы медикамент был недоступен для детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Сердолекта при прохождении женского организма через процессы формирования и развития будущего ребенка не изучена. Назначение препарата во время беременности противопоказано.

Если применение сертиндола признано необходимым в период лактации, грудное вскармливание прекращают. Предполагается, что активный компонент таблеток выделяется с грудным молоком.

Влияние на способность к вождению

Невзирая на то, что таблетированное средство Сердолект не обладает выраженным седативным действием, пациенту не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами, пока не станет понятна индивидуальная реакция на препарат.

Это особенно важно в начале лечения и во время изменения дозы. Если появляются головокружение, обмороки, слабость или нарушения внимания, от вождения нужно отказаться и немедленно сообщить о возникших симптомах врачу.

Особые указания

Перед началом проведения терапии пациенту необходимо пройти процедуру ЭКГ. Более того, повторное исследование проводят при достижении равновесной концентрации примерно через 3 недели или при начале приема дозы в 16 мг. Затем скрининг повторяется еще через 12 недель. Во время поддерживающей терапии ЭКГ сдается каждые 3 месяца. В случае если по результатам исследования показатель QT составляет более 500 мс, сертиндол отменяют.

В случае когда существует риск электролитных нарушений, пациент должен пройти проверку на уровни калия и магния в организме. Низкие значения нужно скорректировать до начала терапии. Также потребуется регулярный контроль показателей, который особенно важен при рвоте, диарее или приеме диуретиков, которые выводят калий.

С осторожностью препарат применяют при болезни Паркинсона, диабете, судорожных припадках в анамнезе, легкой или умеренной печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте и при факторах риска инсульта.

При признаках злокачественного нейролептического синдрома препарат немедленно отменяют. К тревожным признакам относятся высокая температура, мышечная ригидность, нарушение сознания и нестабильность давления или пульса.

Резко прекращать употребление антипсихотика нельзя. При внезапной отмене возможны тошнотные позывы вплоть до рвоты, обильная потливость, бессонница, возвращение психотических симптомов, нарушения в двигательных функциях. По этой причине отмена должна проводиться через постепенное снижение дозы.

При каких заболеваниях применяют?

• шизофрения
• острая форма психоза