Азатиоприн Нидерланды 50мг табл. N30

Состав

В перечне составных элементов лекарственного средства Азатиоприн значатся такие вещества, как:

• азатиоприн – основной действующий компонент медикамента;
• желатин;
• картофельная разновидность крахмала;
• лактоза в форме моногидрата;
• кросповидон;
• кальций стеарат.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме, предназначенной для приема пероральным способом. Поставляется в картонной пачке, куда помещены три блистерные пластинки, рассчитанные на 10 таблеток каждая.

Фармакологическое действие

Таблетированный препарат относится к иммунодепрессантам и цитостатическим средствам. После попадания в организм его действующего вещества оно превращается в активные метаболиты, которые нарушают синтез нуклеиновых кислот и тормозят размножение клеток иммунной системы. В результате уменьшается активность Т- и В-лимфоцитов, снижается выраженность иммунных реакций и воспалительных процессов.

Препарат оказывает иммунодепрессивное действие постепенно. Поэтому максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель или месяцев после начала лечения.

Фармакодинамика препарата (принцип действия)

Активный компонент таблеток, азатиоприн, является производным 6-меркаптопурина. Посредством его метаболизма в организме образуются активные соединения, которые вмешиваются в процессы синтеза ДНК и РНК, запуская:

• подавление пролиферации лимфоцитов;
• снижение выработки антител;
• уменьшение клеточного иммунного ответа;
• подавление воспалительных реакций;
• предотвращение иммунного повреждения тканей.

Благодаря этим свойствам препарат используется для контроля аутоиммунных процессов и профилактики отторжения трансплантатов.

Показания к применению

Медикаментозное средство Азатиоприн в терапии применяется как самостоятельно, так и в составе комбинированного курса. Основными показаниями к его использованию являются:

• профилактика отторжения после трансплантации органов;
• ревматоидный артрит;
• системная красная волчанка;
• аутоиммунный гепатит;
• болезнь Крона;
• язвенный колит;
• дерматомиозит;
• полимиозит;
• васкулиты;
• аутоиммунные заболевания кожи;
• тяжелые формы псориаза;
• некоторые почечные заболевания аутоиммунной природы.

Противопоказания

Ввиду специфики действия препарата, его применение имеет также свои ограничения. Так, Азатиоприн противопоказан при следующих состояниях:

• персональная форма обостренной восприимчивости организма к азатиоприну или 6-меркаптопурину;
• тяжелые нарушения в функционировании печени;
• выраженное угнетение костного мозга;
• тяжело протекающие инфекционные заболевания;
• беременность (в ряде случаев);
• период грудного вскармливания;
• тяжелая панцитопения.

Кроме того, с особой осторожностью лекарственное средство назначают пациентам с почечной недостаточностью и дефицитом фермента тиопурин-метилтрансферазы.

Побочные эффекты

Побочные реакции, возникающие в организме пациента в ответ на употребление таблеток Азатиоприна, могут затрагивать различные органы и системы. Наиболее распространенные нежелательные эффекты проявляются через такую симптоматику, как:

• развитие лейкопении;
• проявление тромбоцитопении;
• анемия;
• панцитопения;
• тошнотные позывы, в том числе разрешающиеся рвотой;
• болезненность в области эпигастрия;
• нарушения дефекационных процессов (как правило, диарея);
• снижение аппетита;
• повышение активности печеночных ферментов;
• холестаз;
• токсическое поражение печени;
• склонность организма к развитию инфекционных процессов, вирусных или грибковых заболеваний;
• алопеция (выпадение волос);
• высыпания на кожных покровах;
• скачки в показателях температуры тела;
• общая физическая ослабленность;
• аллергические реакции.

Совместимость с другими препаратами (лекарственное взаимодействие)

Азатиоприн способен взаимодействовать со многими лекарственными средствами.

Особое значение имеют следующие комбинации:

1. Аллопуринол значительно замедляет метаболизм азатиоприна и может приводить к выраженной токсичности. При необходимости совместного применения дозу азатиоприна обычно существенно снижают.
2. Ингибиторы АПФ могут увеличивать риск угнетения костного мозга и развития лейкопении.
3. Варфарин. Азатиоприн способен снижать антикоагулянтный эффект варфарина.
4. Другие иммунодепрессанты. Совместное применение повышает риск инфекционных осложнений и угнетения кроветворения.
5. Вакцины. Во время терапии эффективность живых вакцин может снижаться, а риск развития инфекции повышаться.

Алкоголь способен усиливать нагрузку на печень и повышать риск гепатотоксических реакций. Кроме того, сочетание спиртных напитков с иммунодепрессивной терапией может ухудшать общее состояние пациента. На период лечения рекомендуется максимально ограничить или полностью исключить употребление этанолсодержащей продукции.

Применение препарата (дозировка и способ применения)

Таблетированное средство Азатиоприн принимается перорально. Медикамент употребляют после еды, запивая достаточным количеством воды.

Дозировка зависит от заболевания, массы тела пациента и схемы лечения. Так, при: 

• трансплантации органов начальная доза обычно составляет от 3 до 5 мг на килограмм массы тела в сутки;
• аутоиммунных заболеваниях чаще используются дозировки от 1 до 3 мг на килограмм массы тела в сутки.

Лечение является длительным и может продолжаться месяцами или годами. Во время терапии необходимо регулярно контролировать показатели крови и функцию печени.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться выраженными состояниями лейкопении, тромбоцитопении, тяжелым угнетением костного мозга, инфекционными осложнениями, а также кровотечениями, нарушениями в функционировании печени, тошнотой и рвотой.

Специфического антидота не существует. Лечение включает симптоматическую терапию, лабораторный контроль и наблюдение за пациентом.

Условия продажи

Отпуск из аптек осуществляется только по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат рекомендуется поместить в условия сухой, темной среды с настройкой температурных показателей на диапазон 10-25 °C. Также важно изолировать медикамент от попадания в детские руки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азатиоприн способен проникать через плацентарный барьер. Поэтому применение таблеток с данным веществом в качестве ключевого компонента во время внутриутробного формирования и развития будущего ребенка возможно только по строгим показаниям.

Также азатиоприн и его метаболиты могут выделяться с лактатом. Поэтому грудное вскармливание во время лечения обычно не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых пациентов могут возникать головокружение, слабость, повышенная утомляемость, а также общее ухудшение самочувствия. При появлении подобных симптомов рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Особые указания

Во время лечения требуется регулярный медицинский контроль. Необходимо периодически выполнять:

• общий анализ крови;
• биохимический анализ крови;
• контроль функции печени;
• оценку функции почек.

В первые месяцы терапии лабораторный мониторинг проводится особенно часто.

Пациентам рекомендуется избегать контактов с инфекционными больными, поскольку иммунодепрессивное действие препарата повышает риск развития инфекций.

Во время лечения следует ограничивать чрезмерное пребывание на солнце и использовать средства защиты от ультрафиолетового излучения, поскольку длительная иммуносупрессия может увеличивать риск развития новообразований кожи.

При появлении признаков инфекции, необъяснимых кровотечений, сильной слабости, желтухи или высокой температуры необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Перед началом терапии желательно определить активность фермента тиопуринметилтрансферазы, поскольку его дефицит может повышать риск тяжелой токсичности.