Терифлуномид (Абаджио аналог) 14мг Teru MS табл. №30

Терифлуномид — иммуномодулирующий препарат, который применяют при рецидивирующих формах рассеянного склероза. Его задача не в том, чтобы быстро снять отдельный симптом, а в том, чтобы влиять на активность заболевания в долгосрочной перспективе: снижать частоту обострений, уменьшать воспалительную активность по данным МРТ и замедлять нарастание неврологического дефицита у части пациентов.

Состав

Активное вещество: терифлуномид.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В упаковке 30 таблеток.

Фармакологическое действие

Терифлуномид относится к группе иммунодепрессантов/иммуномодуляторов, а точнее — к ингибиторам дигидрооротатдегидрогеназы (DHODH). По сути, препарат уменьшает способность быстро делящихся иммунных клеток поддерживать воспалительный процесс. Для рассеянного склероза это важно, поскольку повреждение миелина и нервной ткани во многом связано именно с патологической иммунной активностью.

Фармакодинамика препарата

Ключевая фармакодинамическая особенность терифлуномида — селективное и обратимое подавление митохондриального фермента DHODH, который участвует в синтезе пиримидинов de novo. В результате уменьшается пролиферация активированных лимфоцитов, особенно тех, которым нужен интенсивный синтез нуклеотидов для быстрого размножения. Точный механизм лечебного эффекта при рассеянном склерозе связан со снижением числа активированных лимфоцитов и уменьшением воспалительной активности в центральной нервной системе.

Показания к применению

Основное назначение препарата — длительное лечение рецидивирующих форм рассеянного склероза.

Противопоказания

Препарат не применяют в следующих ситуациях:

• ранее возникали тяжелые аллергические реакции на терифлуномид, лефлуномид или компоненты таблетки;
• тяжелое нарушение функции печени;
• выраженные состояния иммунодефицита;
• значимое угнетение кроветворения, выраженная анемия, снижение лейкоцитов, нейтрофилов или тромбоцитов;
• тяжелая активная инфекция до ее купирования;
• тяжелая почечная недостаточность у пациентов, находящихся на диализе;
• выраженное снижение белка в крови, например при нефротическом синдроме.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции при терапии терифлуномидом — головная боль, диарея, тошнота, повышение АЛТ, а также поредение волос/алопеция. Во многих случаях эти явления имеют умеренную выраженность и со временем ослабевают, однако требуют наблюдения.

Клинически более значимые риски, о которых важно знать пациенту:

• лекарственное поражение печени, иногда тяжелое;
• снижение клеток крови;
• инфекции;
• повышение артериального давления;
• периферическая нейропатия;
• тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и DRESS-синдром;
• возможное нарушение заживления ран.

Сочетанное применение с другими средствами

Терифлуномид взаимодействует с рядом препаратов за счет влияния на ферменты и транспортные белки. Особенно важны такие комбинации:

• лефлуномид — совместный прием противопоказан;
• рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой — могут уменьшать концентрацию терифлуномида;
• репаглинид, пиоглитазон, росиглитазон, паклитаксел — требуется осторожность из-за влияния на CYP2C8;
• варфарин — нужен контроль INR;
• розувастатин и некоторые другие субстраты BCRP/OATP — возможен рост концентрации;
• цефаклор, ципрофлоксацин, метотрексат, фуросемид, зидовудин и другие субстраты OAT3 — требуется осторожность;
• оральные контрацептивы могут изменять фармакокинетику, что учитывается при подборе схемы;
• холестирамин и активированный уголь резко снижают концентрацию терифлуномида и обычно не используются одновременно, кроме ситуации ускоренного выведения препарата;
• живые вакцины на фоне терапии нежелательны.

Применение препарата

Передозировка

При передозировке можно ожидать усиление нежелательных реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, нервной системы и общего самочувствия. Для быстрого снижения концентрации терифлуномида используют ускоренное выведение:

• холестирамин 8 г 3 раза в сутки 11 дней;
• при плохой переносимости — холестирамин 4 г 3 раза в сутки 11 дней;
• либо активированный уголь 50 г каждые 12 часов 11 дней.

Такие схемы способны уменьшить плазменную концентрацию препарата более чем на 98%.

Условия продажи

Терифлуномид относится к медпрепаратам рецептурного отпуска.

Условия хранения

При комнатной температуре 20–25°C, вдали от источников тепла и влаги.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Во время беременности терифлуномид противопоказан, поскольку может причинить вред плоду.

При грудном вскармливании препарат также не применяют.

Влияние на управление транспортными средствами

Сам по себе терифлуномид, согласно инструкции, оказывает нулевое или незначительное влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами. Но если на фоне приема появляются головокружение, выраженная слабость, нарушение концентрации внимания или другие субъективно значимые симптомы, от вождения и потенциально опасной работы лучше временно отказаться.

Особые указания

Перед началом лечения и в первые месяцы терапии особенно важен контроль функции печени. У пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, при приеме других гепатотоксичных средств и при значимом употреблении алкоголя риск возрастает.

Из-за влияния на иммунную систему препарат требует настороженности в отношении инфекций. До старта терапии рекомендован скрининг на туберкулез; при развитии серьезной инфекции вопрос о продолжении лечения пересматривают. Живые вакцины обычно избегают.

Нужен контроль общего анализа крови, особенно если у пациента раньше были эпизоды анемии, лейкопении, тромбоцитопении или других нарушений кроветворения. При тяжелых гематологических осложнениях препарат отменяют.

Следует учитывать риск повышения артериального давления, периферической нейропатии, тяжелых кожных реакций и возможного ухудшения заживления ран.

При каких заболеваниях применяют?

• рецидивирующие формы рассеянного склероза