Терипаратид (Форстео аналог) 250 мкг/мл, Gemfrac (р-р для п/к введ), 2.4 мл №1

Терипаратид — препарат, применяемый при остеопорозе у взрослых с высоким риском переломов. В отличие от средств, которые в основном замедляют разрушение костной ткани, он активирует образование новой кости. Поэтому его назначают в ситуациях, когда перелом уже произошёл, плотность костной ткани заметно снижена, имеются множественные факторы риска или прежняя терапия оказалась недостаточно эффективной.

Аналоги Терипаратид (Форстео аналог) 250 мкг/мл, Gemfrac (р-р для п/к введ), 2.4 мл №1

Состав

Активное вещество: терипаратид — рекомбинантный фрагмент человеческого паратиреоидного гормона PTH(1–34).

Также в составе присутствуют дополнительные составляющие, представленные на упаковке.

Форма выпуска

Gemfrac выпускается в виде готового раствора для подкожного введения, помещённого в шприц-ручку или картридж-систему для многократного применения. Объём одной упаковочной единицы — 2.4 мл. Препарат рассчитан на курсовое использование с ежедневным введением малой дозы.

Фармакологическое действие

Терипаратид относится к средствам, влияющим на структуру и минерализацию костной ткани. Его фармакологический профиль отличается от классических антирезорбтивных препаратов. Если многие лекарства для лечения остеопороза в первую очередь уменьшают скорость разрушения кости, то терипаратид действует как стимулятор костеобразования.

На фоне его применения усиливается работа клеток, отвечающих за построение новой кости, благодаря чему увеличивается костная масса и улучшаются механические свойства скелета. Практический результат такой терапии — уменьшение вероятности переломов у пациентов с высоким риском.

Фармакодинамика препарата

Терипаратид представляет собой активную часть естественного паратиреоидного гормона человека. При непрерывно повышенном уровне паратгормона в организме обычно усиливается разрушение костной ткани. Однако при кратком ежедневном введении в низкой дозе формируется иной биологический эффект: начинают активнее работать остеобласты — клетки, формирующие новый костный матрикс.

Именно режим введения делает возможным анаболическое действие препарата. На ранних этапах лечения образование новой кости преобладает над её резорбцией. В результате костная ткань не просто сохраняется, а получает стимул к перестройке в сторону укрепления.

Помимо действия на скелет, терипаратид влияет на кальциевый обмен. После инъекции возможен кратковременный подъём уровня кальция в сыворотке. Обычно это изменение носит временный характер и не сохраняется длительно, однако именно оно объясняет часть мер предосторожности при терапии.

Показания к применению

Терипаратид назначают взрослым пациентам в случаях, когда требуется активная коррекция тяжёлого остеопороза и снижение вероятности переломов.

Основные показания включают:

• остеопороз у женщин после менопаузы при высоком риске переломов;
• остеопороз у мужчин, сопровождающийся выраженной потерей костной массы;
• остеопороз, развившийся на фоне длительного лечения системными глюкокортикостероидами;
• ситуации, в которых другие схемы терапии оказались недостаточно результативными или не подошли пациенту.

Противопоказания

Препарат не используют у пациентов, у которых ранее уже отмечались нежелательные иммунные или аллергические реакции на терипаратид либо на любой из компонентов раствора.

Также средство не применяют при состояниях, способных сделать такую терапию небезопасной или клинически нецелесообразной. К ним относятся:

• повышенный уровень кальция в крови;
• тяжёлые нарушения функции почек;
• болезнь Педжета;
• иные метаболические заболевания костей, не относящиеся к остеопорозу;
• необъяснимое повышение активности щелочной фосфатазы;
• наличие костных метастазов;
• злокачественные опухоли скелета;
• перенесённое лучевое воздействие на костную ткань.

Побочные эффекты

На фоне терапии могут возникать как относительно лёгкие, так и более значимые нежелательные реакции. Чаще всего пациенты жалуются на:

• тошноту;
• головокружение;
• боль в конечностях;
• дискомфорт в суставах;
• слабость;
• мышечные спазмы;
• местные реакции в области инъекции.

У части пациентов возможны кратковременные эпизоды снижения артериального давления после введения препарата, особенно в начале лечения. Иногда отмечаются сердцебиение, неприятные ощущения в груди, головная боль, усиленная утомляемость.

Поскольку препарат влияет на кальциевый обмен, у некоторых больных может развиваться повышение уровня кальция в крови или увеличение его выведения с мочой. В клиническом плане это может проявляться жаждой, сухостью во рту, запорами, тошнотой, мышечной вялостью.

Сочетанное применение с другими средствами

При назначении терипаратида важно учитывать не только основное заболевание, но и сопутствующую терапию. Особенно внимательно следует подходить к сочетанию с препаратами, чувствительными к колебаниям уровня кальция.

Наибольшее практическое значение имеет одновременное применение с дигоксином, поскольку временное повышение кальция в крови теоретически может усиливать риск нежелательных сердечных эффектов. В таких случаях пациенту требуется более тщательное наблюдение.

Осторожность необходима и при наличии мочекаменной болезни, особенно если она сопровождалась нарушением кальциевого обмена. В подобных ситуациях врач может рекомендовать лабораторный контроль.

При умеренном снижении функции почек препарат используют с повышенным вниманием. Если у пациента есть состояния, при которых нарушается обмен кальция и фосфора, тактика лечения требует индивидуальной оценки.

Применение препарата

Лекарство вводят подкожно один раз в сутки. Наиболее подходящие области для инъекции — передняя поверхность бедра или область живота. Раствор не вводят внутривенно и не используют внутримышечно.

Обычная суточная доза составляет 20 мкг. Препарат рассчитан на длительное, но ограниченное по времени применение.

Максимальная общая продолжительность курса — не более 24 месяцев.

Передозировка

Введение слишком большой дозы может сопровождаться усилением известных фармакологических эффектов препарата. Возможные признаки:

• тошнота;
• рвота;
• выраженная слабость;
• головокружение;
• головная боль;
• запор;
• жажда;
• мышечная вялость;
• проявления гиперкальциемии.

Лечение обычно носит симптоматический характер. Врач оценивает уровень кальция в крови, общее состояние пациента, необходимость регидратации и коррекции обменных нарушений.

Условия продажи

Терипаратид относится к рецептурным препаратам.

Условия хранения

В холодильнике при температуре от 2 до 8 °C. Замораживание недопустимо. После каждого использования устройство необходимо как можно быстрее возвращать в холодильник.

После первого использования препарат обычно пригоден ограниченное время — до 28 дней, даже если часть раствора ещё осталась. Хранить лекарство следует так, чтобы дети не имели к нему доступа.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Во время беременности терипаратид не применяют. Его действие связано с глубокой регуляцией кальциевого и костного обмена, а потому использование в этот период не считается безопасным.

В период грудного вскармливания средство также не используют.

Влияние на управление транспортными средствами

У некоторых пациентов после введения возможны головокружение, кратковременная слабость или ощущение неустойчивости. Эти реакции особенно вероятны после первых инъекций.

По этой причине в период подбора лечения и в ситуациях, когда после укола самочувствие временно ухудшается, следует отказаться от управления автомобилем, работы с движущимися механизмами и другой деятельности, где требуется быстрая реакция и устойчивое внимание.

Особые указания

Перед началом терапии врач оценивает:

• уровень кальция;
• функцию почек;
• возможные причины вторичной потери костной массы;
• анамнез переломов;
• данные денситометрии;
• наличие заболеваний, при которых стимуляция костного обмена может быть нежелательной.

Особая осторожность необходима в следующих случаях:

• мочекаменная болезнь в настоящем или недавнем прошлом;
• умеренное нарушение функции почек;
• склонность к нарушениям кальциевого обмена;
• сопутствующая терапия, способная изменить кардиальный риск;
• состояния, связанные с патологическими кальцинатами.

Лицам, у которых есть подозрение на опухолевое поражение костей, предрасположенность к костным саркомам, необъяснимые изменения биохимических показателей костного обмена или последствия лучевой терапии скелета, такой препарат, как правило, не назначают.

Важно учитывать и то, что курс терипаратида ограничен по общей продолжительности. После его завершения врач может рекомендовать переход на другую антиостеопоротическую терапию, чтобы закрепить достигнутый результат и уменьшить вероятность повторной утраты костной массы.

При каких заболеваниях применяют?

• остеопороз
• постменопаузальный остеопороз
• остеопороз у мужчин